Зависимость действия лекарственных веществ от свойств организма. Зависимость фармакологического эффекта от свойств лекарственного сред

метки: Организм, Лекарственный, Вещество, Действие, Свойство, Зависимость, Соединение, Например

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения (например клещевина, опий, морской лук, известные ещё в древнем Египте; ртуть, известная древним индусам; наперстянка, ландыш, горицвет и многие другие, широко применяемые народной медициной).[2] Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определенных химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путем синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии, физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, сделали, во-первых, возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин, пирамидон, плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили поставить изучение действия лекарственных средств, а также изыскание новых лекарств на основу научного эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лечении и лекарствоведении различные научно необоснованные теории (Парацельс, Ганеманн и др.).[2]

Существует несколько классификаций, основанных на различных признаках лекарственных средств.

• по химическому строению (например соединения-производные фурфуро ла, имидазола, пиримидина и другие)

• по происхождению — природные, синтетические, минеральные

• по фармакологической группе — наиболее распространенная в России классификация, основана на воздействии препарата на организм человека

• нозологическая классификация — классификация по заболеваниям, для лечения которых используется лекарственный препарат

• анатомо-терапевтическо- химическая классификация (ATХ) — международная классификация, в которой учитывается фармакологическая группа препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого предназначен препарат.

Сырьём для получения лекарственных средств служат:[2]

1. растения (листья, травы, цветы, семена, ягоды, кора, корни) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы);

2. животное сырьё — железы и органы животных, сало, воск, тресковая печень, жир овечьей шерсти и другое;

3. ископаемое органическое сырьё — нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля;

4. неорганические ископаемые — минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией (металлы);

5. всевозможные органические соединения — продукты крупной химической промышленности.

Действие лекарственных средств осуществляется главным образом путём изменения физико-химических свойств среды, в которой находятся клеточные элементы организма; при этом действие может иметь характер химического соединения лекарства с элементами организма и в некоторых случаях при непосредственном действии на протоплазму клеток, сопровождаться полным разрушением их. Физиологическим эффектом действия лекарства является либо возбуждение, либо угнетение жизнедеятельности клеточных элементов; при этом громадную роль играет доза лекарственного вещества, так как одно и то же лекарство в различных дозах может вызывать разное действие — возбуждать в малых дозах и угнетать (вплоть до паралича) в больших дозах.[2]

Классификация токсикантов и их воздействие на организм человека

... непрерывного или прерываемого во времени (интермитирующего) действия токсиканта продолжительностью до 90 суток. Хронической называется ... о цитотоксичности вещества. Цитотоксичность выявляется при непосредственном действии соединения на структурные элементы клетки. На практике ... токсиканта. Причинами общей интоксикации, как правило, являются: резорбция токсиканта во внутренние среды, резорбция продуктов ...

Существенным моментом является фаза действия лекарственных средств: одни лекарства могут проявлять свое действие в момент проникновения в организм (фаза вхождения по Кравкову), другие — большинство — в период максимальной концентрации в организме (фаза насыщения), третьи — в момент падения концентрации (фаза выхождения); при этом чрезвычайно важным является способность некоторых лекарств к кумуляции, проявляющейся в резком усилении, а иногда и извращении их действия при повторном введении, что объясняется накоплением лекарства в организме и накоплением эффекта действия его.[2]

Действие лекарства зависит от возраста, пола, состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма лица, принимающего его. Ряд лекарственных средств в соответственно уменьшенной дозе оказывает на детей гораздо более сильное действие, чем на взрослых (часто отравляющее); женщины в период менструации, беременности, лактации реагируют на лекарства иначе, чем обычно; на некоторых лиц лекарство действует ненормально сильно, что объясняется повышенной чувствительностью организма к определенным веществам.[2]

Основная часть.

1.Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарственных средств.

Лека́рственное сре́дство- (новолат. praeparatum medicinale, praeparatum pharmaceuticum, medicamentum; жарг. лечебное средство) — вещество или смесь веществ синтетического или природного происхождения в виде лекарственной формы (таблетки, капсулы,раствора, мази и т. п.), применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний.[1]

Свойства лекарственных средств в значительной степени обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства, которая обеспечивает наиболее тесный его контакт с рецептором. От степени сближения вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных связей. Так, известно, что при ионной связи электростатические силы притяжения двух разноименных зарядов обратно пропорциональны квадрату расстояния между ними, а вандерваальсовы силы обратно пропорциональны 6-7-й степени

Особенности лекарственной терапии у детей

... который встречается у детей грудного возраста и обусловлен повышенной выработкой ликвора — увеличение объема головы. Индометацин ототоксичные, Фенотиазин ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Нередко хорошо действующее и показанное лекарственное вещество считается ...

Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т.е. комплементарность. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров. Если вещество имеет несколько функционально активных группировок, то необходимо учитывать расстояние между ними. Так, в ряду бис-четвертичных аммониевых соединений (CH3)3N+ — (CH2)n — N+(CH3)3

— 2Х- для ганглиоблокирую-шего действия оптимально 1=6, а для блока нервно-мышечной передачи 10 и 18. Это свидетельствует об определенном расстоянии между анионными структурами н-холинорецепторов, с которыми происходит ионная связь четвертичных атомов азота. Для таких соединений имеют также большое значение радикалы, «экранирующие» катионные центры, величина положительно заряженного атома и концентрация заряда, а также строение молекулы, соединяющей катионные группировки.

Выяснение зависимости между химической структурой веществ и их биологической активностью является одним из наиболее важных направлений в создании новых препаратов. Кроме того, сопоставление оптимальных структур для разных групп соединений с одинаковым типом действия позволяет составить определенное представление об организации тех рецепторов, с которыми взаимодействуют данные лекарственные средства. Важное значение имеет степень ионизации. Например, миорелаксанты, относящиеся по структуре к вторичным и третичным аминам, менее ионизированы и менее активны, чем полностью ионизированные четвертичные аммониевые соединения.[1]

Действие лекарственных веществ может зависеть от их физических и физико-химических свойств: растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т. д. Так, неполярные, липофильные (хорошо растворимые в жирах) соединения легко всасываются в желудочно-кишечном тракте и способны оказывать резорбтивное действие. Наоборот, большинство полярных (несущих электрические заряды) веществ плохо всасывается в желудке и кишечнике и поэтому при назначении внутрь малоэффективно. В качестве примера зависимости фармакологического действия от степени электролитической диссоциации веществ можно привести различия в биологической активности кислот. Например, растворы серной (H2S04) и уксусной (СН3СООН) кислот одинаковой нормальности обладают разной степенью электролитической диссоциации и в связи с этим различной биологической активностью: серная кислота лучше диссоциирует и обладает более сильным раздражающим действием.[1]

Лечебно-профилактический эффект любого ЛС проявляется за счет усиления или торможения физиологических или биологических процессов в организме.

Эффект плацебо реферат по психологии

... индифферентных веществ для организма не существует. Можно говорить лишь об относительной или абсолютной индифферентности по отношению к специфическому действию изучаемого объекта исследований. Термином эффект плацебо ... прием таблеток. Считается, что наиболее выраженный эффект плацебо возникает при инъекционном пути его введения. Ученые установили, что плацебо-эффект зависит от внешнего вида и цвета ...

Это достигается следующим образом:

1. Путем взаимодействия препарата с рецептором (ЛС + R).

2. Путем действия ЛС на активность ферментов (ЛС + фермент).

3. Путем действия на свойства биомембран (ЛС + биомембрана).

4. Путем взаимодействия ЛС с ЛС либо с эндогенными веществами.

1. Взаимодействие препарата с рецепторами.

Рецептор – это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному химическому соединению, в том числе и ЛС.

Агонист – это ЛС, которое вызывает какой-либо биологический (фармакологический) эффект.

Антагонист – ЛС, которое уменьшает или полностью устраняет действие другого ЛС.

Антидоты – ЛС, которые устраняют действие ЛС, вызывающих отравление.

Антагонизм бывает двух видов: конкурентный (прямой) и неконкурентный (непрямой).

Конкурентный осуществляется путем конкуренции различных ЛС за место связывания на одном и том же рецепторе, что приводит к уменьшению эффектов одного ЛС другим. Неконкурентный – путем взаимодействия с различными рецепторами.

Синергизм – взаимное усиление фармакологического эффекта одного ЛС другим.

Суммация – общий эффект двух и более одновременно применяемых ЛС равен арифметической сумме эффектов каждого из этих ЛС.

Потенцирование – общий эффект препаратов больше, чем арифметическая сумма.

2. Действие ЛС на активность ферментов.

Некоторые ЛС способны увеличивать или уменьшать активность ферментов, оказывая своё фармакотерапевтическое действие.

3. Взаимодействие с биомембранами.

Ряд ЛС способны изменять физико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя таким образом трансмембранный ток ионов (Са2+, Na +, К+).

4. Взаимодействие ЛС с ЛС.

По принципу действия антидотов.