Зависимость действия лекарственных веществ от свойств организма. Зависимость фармакологического эффекта от свойств лекарственного сред

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения (например клещевина, опий, морской лук, известные ещё в древнем Египте; ртуть, известная древним индусам; наперстянка, ландыш, горицвет и многие другие, широко применяемые народной медициной).[2] Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определенных химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путем синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии, физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, сделали, во-первых, возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин, пирамидон, плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили поставить изучение действия лекарственных средств, а также изыскание новых лекарств на основу научного эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лечении и лекарствоведении различные научно необоснованные теории (Парацельс, Ганеманн и др.).[2]

Существует несколько классификаций, основанных на различных признаках лекарственных средств.

  • по химическому строению (например соединения-производные фурфуро ла, имидазола, пиримидина и другие)

  • по происхождению — природные, синтетические, минеральные

  • по фармакологической группе — наиболее распространенная в России классификация, основана на воздействии препарата на организм человека

  • нозологическая классификация — классификация по заболеваниям, для лечения которых используется лекарственный препарат

  • анатомо-терапевтическо- химическая классификация (ATХ) — международная классификация, в которой учитывается фармакологическая группа препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого предназначен препарат.

Сырьём для получения лекарственных средств служат:[2]

  1. растения (листья, травы, цветы, семена, ягоды, кора, корни) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы);

  1. животное сырьё — железы и органы животных, сало, воск, тресковая печень, жир овечьей шерсти и другое;

  1. ископаемое органическое сырьё — нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля;

  1. неорганические ископаемые — минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией (металлы);

  1. всевозможные органические соединения — продукты крупной химической промышленности.

Действие лекарственных средств осуществляется главным образом путём изменения физико-химических свойств среды, в которой находятся клеточные элементы организма; при этом действие может иметь характер химического соединения лекарства с элементами организма и в некоторых случаях при непосредственном действии на протоплазму клеток, сопровождаться полным разрушением их. Физиологическим эффектом действия лекарства является либо возбуждение, либо угнетение жизнедеятельности клеточных элементов; при этом громадную роль играет доза лекарственного вещества, так как одно и то же лекарство в различных дозах может вызывать разное действие — возбуждать в малых дозах и угнетать (вплоть до паралича) в больших дозах.[2]

13 стр., 6070 слов

Классификация токсикантов и их воздействие на организм человека

... непрерывного или прерываемого во времени (интермитирующего) действия токсиканта продолжительностью до 90 суток. Хронической называется ... цитотоксичности вещества. Цитотоксичность выявляется при непосредственном действии соединения на структурные элементы клетки. На практике ... токсиканта. Причинами общей интоксикации, как правило, являются: резорбция токсиканта во внутренние среды, резорбция продуктов ...

Существенным моментом является фаза действия лекарственных средств: одни лекарства могут проявлять свое действие в момент проникновения в организм (фаза вхождения по Кравкову), другие — большинство — в период максимальной концентрации в организме (фаза насыщения), третьи — в момент падения концентрации (фаза выхождения); при этом чрезвычайно важным является способность некоторых лекарств к кумуляции, проявляющейся в резком усилении, а иногда и извращении их действия при повторном введении, что объясняется накоплением лекарства в организме и накоплением эффекта действия его.[2]

Действие лекарства зависит от возраста, пола, состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма лица, принимающего его. Ряд лекарственных средств в соответственно уменьшенной дозе оказывает на детей гораздо более сильное действие, чем на взрослых (часто отравляющее); женщины в период менструации, беременности, лактации реагируют на лекарства иначе, чем обычно; на некоторых лиц лекарство действует ненормально сильно, что объясняется повышенной чувствительностью организма к определенным веществам.[2]

Основная часть.

1.Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарственных средств.

Лека́рственное сре́дство- (новолат. praeparatum medicinale, praeparatum pharmaceuticum, medicamentum; жарг. лечебное средство) — вещество или смесь веществ синтетического или природного происхождения в виде лекарственной формы (таблетки, капсулы,раствора, мази и т. п.), применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний.[1]

Свойства лекарственных средств в значительной степени обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства, которая обеспечивает наиболее тесный его контакт с рецептором. От степени сближения вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных связей. Так, известно, что при ионной связи электростатические силы притяжения двух разноименных зарядов обратно пропорциональны квадрату расстояния между ними, а вандерваальсовы силы обратно пропорциональны 6-7-й степени

2 стр., 860 слов

Особенности лекарственной терапии у детей

... который встречается у детей грудного возраста и обусловлен повышенной выработкой ликвора — увеличение объема головы. Индометацин ототоксичные, Фенотиазин ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Нередко хорошо действующее и показанное лекарственное вещество считается ...

Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т.е. комплементарность. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров. Если вещество имеет несколько функционально активных группировок, то необходимо учитывать расстояние между ними. Так, в ряду бис-четвертичных аммониевых соединений (CH3)3N+ — (CH2)n — N+(CH3)3

— 2Х- для ганглиоблокирую-шего действия оптимально 1=6, а для блока нервно-мышечной передачи 10 и 18. Это свидетельствует об определенном расстоянии между анионными структурами н-холинорецепторов, с которыми происходит ионная связь четвертичных атомов азота. Для таких соединений имеют также большое значение радикалы, «экранирующие» катионные центры, величина положительно заряженного атома и концентрация заряда, а также строение молекулы, соединяющей катионные группировки.

Выяснение зависимости между химической структурой веществ и их биологической активностью является одним из наиболее важных направлений в создании новых препаратов. Кроме того, сопоставление оптимальных структур для разных групп соединений с одинаковым типом действия позволяет составить определенное представление об организации тех рецепторов, с которыми взаимодействуют данные лекарственные средства. Важное значение имеет степень ионизации. Например, миорелаксанты, относящиеся по структуре к вторичным и третичным аминам, менее ионизированы и менее активны, чем полностью ионизированные четвертичные аммониевые соединения.[1]

Действие лекарственных веществ может зависеть от их физических и физико-химических свойств: растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т. д. Так, неполярные, липофильные (хорошо растворимые в жирах) соединения легко всасываются в желудочно-кишечном тракте и способны оказывать резорбтивное действие. Наоборот, большинство полярных (несущих электрические заряды) веществ плохо всасывается в желудке и кишечнике и поэтому при назначении внутрь малоэффективно. В качестве примера зависимости фармакологического действия от степени электролитической диссоциации веществ можно привести различия в биологической активности кислот. Например, растворы серной (H2S04) и уксусной (СН3СООН) кислот одинаковой нормальности обладают разной степенью электролитической диссоциации и в связи с этим различной биологической активностью: серная кислота лучше диссоциирует и обладает более сильным раздражающим действием.[1]

Лечебно-профилактический эффект любого ЛС проявляется за счет усиления или торможения физиологических или биологических процессов в организме.

15 стр., 7317 слов

Эффект плацебо реферат по психологии

... индифферентных веществ для организма не существует. Можно говорить лишь об относительной или абсолютной индифферентности по отношению к специфическому действию изучаемого объекта исследований. Термином эффект плацебо ... более эффективны, чем прием таблеток. Считается, что наиболее выраженный эффект плацебо возникает при инъекционном пути его введения. Ученые установили, что плацебо-эффект зависит от ...

Это достигается следующим образом:

  1. Путем взаимодействия препарата с рецептором (ЛС + R).

  1. Путем действия ЛС на активность ферментов (ЛС + фермент).

  1. Путем действия на свойства биомембран (ЛС + биомембрана).

  1. Путем взаимодействия ЛС с ЛС либо с эндогенными веществами.

1. Взаимодействие препарата с рецепторами.

Рецептор – это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному химическому соединению, в том числе и ЛС.

Агонист – это ЛС, которое вызывает какой-либо биологический (фармакологический) эффект.

Антагонист – ЛС, которое уменьшает или полностью устраняет действие другого ЛС.

Антидоты – ЛС, которые устраняют действие ЛС, вызывающих отравление.

Антагонизм бывает двух видов: конкурентный (прямой) и неконкурентный (непрямой).

Конкурентный осуществляется путем конкуренции различных ЛС за место связывания на одном и том же рецепторе, что приводит к уменьшению эффектов одного ЛС другим. Неконкурентный – путем взаимодействия с различными рецепторами.

Синергизм – взаимное усиление фармакологического эффекта одного ЛС другим.

Суммация – общий эффект двух и более одновременно применяемых ЛС равен арифметической сумме эффектов каждого из этих ЛС.

Потенцирование – общий эффект препаратов больше, чем арифметическая сумма.

2. Действие ЛС на активность ферментов.

Некоторые ЛС способны увеличивать или уменьшать активность ферментов, оказывая своё фармакотерапевтическое действие.

3. Взаимодействие с биомембранами.

Ряд ЛС способны изменять физико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя таким образом трансмембранный ток ионов (Са2+, Na +, К+).

4. Взаимодействие ЛС с ЛС.

По принципу действия антидотов.